Propranolol 55

+

Livertox introduction propranolol est un bloqueur des récepteurs bêta-adrénergiques non sélectifs (bêta-bloquant) qui est largement utilisé pour le traitement de l'hypertension, l'arythmie cardiaque, l'angine de poitrine et l'hyperthyroïdie. Propranolol doit encore être convaincante associée à une lésion du foie cliniquement apparente et est souvent utilisé chez les patients présentant une maladie du foie et de la cirrhose. Contexte Propranolol (proe pran oh lol) était le prototype bêta-bloquant développé pour le traitement de l'hypertension et est considéré comme non sélectif, agissant sur les deux récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques. Beta-1 adrénergiques blocus réduit la fréquence cardiaque et la contractilité du myocarde en ralentissant la conduction AV et la suppression de l'automaticité. Beta-2 blocus affecte également la résistance vasculaire périphérique et peut provoquer un bronchospasme et l'hypoglycémie. Le blocage bêta-2 est responsable de la majorité des effets indésirables associés à propranolol. Propranolol a été approuvé pour une utilisation aux États-Unis en 1967 et est encore couramment utilisé, avec plus de 6 millions d'ordonnances remplies annuellement. Le propranolol est indiqué pour le traitement de l'hypertension, l'angine de poitrine, la sténose aortique hypertrophique idiopathique et la prévention de la migraine et des céphalées vasculaires. Propranolol est utilisé hors AMM pour le tremblement essentiel, la diminution de la fréquence cardiaque chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie, et la prévention des récidives hémorragie variqueuse. Propranolol est disponible en plusieurs formes génériques et sous le nom commercial de Inderal en comprimés de 10, 20, 40, 60, 80 et 90 mg, ainsi que des capsules à libération prolongée ou soutenue de 60, 80, 120 et 160 mg. Les formulations liquides pour une administration par voie orale ou parentérale sont également disponibles. La dose typique de propranolol chez l'adulte est de 60 à 240 mg par jour en 2 prises (une avec des formulations à libération prolongée), avec une modification de la posologie en fonction de l'efficacité et de la tolérance. Les effets secondaires courants de propranolol comprennent bradycardie, hypotension, fatigue, vertiges, dépression, perte de mémoire, l'impuissance, les membres froids et moins souvent une hypotension sévère, l'insuffisance cardiaque et le bronchospasme. Le retrait soudain peut déclencher l'hypertension de rebond. Les bêta-bloquants sont contre-indiqués chez les patients souffrant d'asthme, de bradycardie et d'insuffisance cardiaque et doivent être utilisés avec prudence chez les personnes âgées et chez les patients atteints de diabète. Hépatotoxicité élévations légères à modérées dans les taux de transaminases sériques se produisent en moins de 2 des patients sous propranolol et sont généralement transitoires et asymptomatiques, résoudre même avec la poursuite du traitement. Malgré son utilisation répandue, le propranolol n'a pas été convaincante liée à des cas de lésions cliniquement apparente du foie les quelques cas signalés sont généralement survenus chez des patients qui recevaient d'autres agents hépatotoxiques bien connus ou ont été associés à des élévations des enzymes sériques seulement. Mécanisme de blessure Propranolol subit un métabolisme rapide de premier passage par le foie, mais a peu ou pas d'effet sur l'activité P450. La raison pour laquelle il provoque rarement des lésions hépatiques est inconnue autres bêta-bloquants avec des structures chimiques similaires ont été liés à des cas de cliniquement apparente, des lésions hépatiques idiosyncrasiques. Les références à la sécurité et l'hépatotoxicité potentielle de propranolol sont fournis dans la vue d'ensemble sur les bêta-adrénergiques Antagonistes des récepteurs.